Есть ли синдром отмены у амлодипина

Фото 1

Амлодипин – гипотензивное средство, действие которого основывается на блокировании кальциевых каналов активным веществом препарата.

Препарат воздействует на стенки сосудов, снижая их тонус. Тем самым достигается снижение артериального давления.

Кроме того, препарат оказывает антисклеротическое и антиоксидантное действие, благотворно влияет на сердце, уменьшая тонус коронарных сосудов и снижая потребность сердечной мышцы в кислороде. Но вызывает ли Амлодипин побочные действия?

Наряду со свойствами, позволяющими достаточно широко использовать препарат в медицине, характеризуют Амлодипин побочные эффекты. Они проявляются различными способами, действуя на достаточно широкий ряд органов человеческого организма. Какие побочные действия Амлодипина возможны?

Содержание

1 Побочные действия
2 Меры предотвращения
3 Сочетание с другими препаратами
4 Видео по теме

Побочные действия

Несмотря на то, что это средство дает меньше побочных эффектов относительно других групп гипотензивных лекарств, до 50 % пациентов прекращают его прием в течение года после назначения. Разумеется, причин такой ситуации несколько, но наиболее распространенная – сопровождающие Амлодипин побочные явления.

Фото 2

Таблетки Амлодипин 10 мг

Зачастую прием блокиратора вызывает различные отеки. Обычно вызывает Амлодипин отеки ног. Это связано с его воздействием на уровень хлорида натрия в крови. Насыщение организма этим соединением приводит к снижению уровня выведения жидкости — хлорид натрия «вяжет» воду. Насколько опасны для здоровья отеки от Амлодипина ?

Как говорит статистика, лишь у 0,2 % принимающих Амлодипин пациентов отечность достигает стадии, действительно опасной для здоровья. В то же время, умеренные проявления застоя воды в организме характерны для 30- 35 % случаев. Такие отеки не опасны, но создают человеку определенный дискомфорт.

Фото 3 Частота случаев появления отечности напрямую зависит от того, какую суточную дозу препарата назначил врач.

Для дозировки 5 мг в сутки отечность практически не характерна.

Ситуация меняется, когда больному необходимо принимать не менее 10 мг препарата. В этом случае отеки проявляются в 3-4 раза чаще.

Также побочные действия Амлодипина в таблетках могут провоцировать возникновение головной боли. Она наблюдается у 10-15 % пациентов, принимающих Амлодипин – как в качестве самостоятельного средства, так и в составе гипотензивных лекарственных комплексов. Однако, обращает на себя внимание тот факт, что клинически не установлен механизм возникновения головной боли при приеме данного препарата.

Более того, проведенные исследования показывают – у контрольной группы пациентов, которым вместо активного лекарственного средства давали «пустышку», жалобы на мигрень в качестве побочного действия составили примерно ту же долю – 9-10 %. Таким образом, эти неприятные ощущения следует отнести к эффекту самовнушения.

Фото 4 Со стороны системы кровообращения побочные эффекты Амлодипина достаточно редки.

Основным является учащенное сердцебиение.

Однако прием средства не приводит к серьезной тахикардии, которая была характерным побочным действием блокираторов кальциевых каналов первого и даже второго поколения. Это обусловлено отличиями в его действии.

Амлодипин отличается от препаратов предыдущих поколений такими характеристиками:

замедленное всасывание, уменьшающее риск чрезмерного накопления активного вещества;
растянутое во времени взаимодействие с рецепторами;
длительный период выведения препарата, обеспечивающий стабильные показатели содержания активного вещества в крови.

Таким образом, стабильное присутствие препарата в организме, без резких увеличений и снижений его концентрации, оказывает мягкое воздействие на организм, нехарактерное для многих других препаратов.

Фото 5 Относительно часто прием препарата сопровождается тошнотой и умеренно сильными, а чаще – достаточно слабыми болевыми ощущениями в области живота.

В то же время характерные для других средств расстройства пищеварения и диарея практически не отмечаются.

Еще реже возникают негативные реакции со стороны печени. Серьезные расстройства в ее работе Амлодипин провоцирует только в случае наличия сопутствующих заболеваний.

Развитие поражений слизистой оболочки желудка возможно только в случае наличия гастроэнтерологических заболеваний. Прием Амлодипина может провоцировать обострение гастрита и панкреатита. Впрочем, эти симптомы проявляются не более чем у пяти процентов пациентов.

Фото 6 Это – наиболее часто встречающиеся побочные действия препарата. Кроме этих симптомов, возможны также другие проявления, возникающие в результате его приема.

Менее чем в 0,5 процентах случаев возможны: учащенное мочеиспускание с болью, тошнота, сопровождаемая головокружением, астения, нарушение сердечного ритма, повышенная тревожность, сопровождаемая потоотделением, запор и метеоризм.

При этом, ответить на вопрос, Амлодипин мочегонный или нет, стоит отрицательно. Учащение мочеиспускания – это очень редкая патология приема данного средства, а не обязательный метод его воздействия.

В то же время по-настоящему серьезные расстройства здоровья чрезвычайно редко вызываются даже очень длительным приемом Амлодипина.

Выраженные побочные эффекты – повод для обращения к врачу.

Меры предотвращения

Фото 6 В то же время, отказ от приема средства из-за беспокоящих побочных эффектов — мера неправильная, приводящая к тяжелым последствиям и пагубно влияющая на здоровье гипертоника.

Высокая действенность препарата позволяет значительно улучшить качество жизни больного.

Его положительные качества превосходят по степени влияния на организм практически любые побочные эффекты, что заставляет продолжать прием этого средства даже при наличии выраженных нежелательных побочных действий.

Существуют способы, позволяющие снизить неприятное воздействие Амлодина на организм человека, страдающего гипертонией. Различают общие меры, направленные на оздоровление организма и улучшение самочувствия при лечении Амлодипином, и специальные действия, призванные купировать неприятные последствия его приема.

Фото 8 Общие рекомендации включают в себя обязательное соблюдение режима дня.

Необходимо правильное соотношение длительности сна и бодрствования, регулярное и умеренное принятие пищи, обязательное введение легких физических нагрузок.

Следует ограничить пребывание на солнце в летний период, уменьшить употребление повышающих давление продуктов, стараться избегать стрессовых ситуаций.

Меры по борьбе с конкретными побочными эффектами – это, прежде всего, устранение чрезмерного количества воды в организме, вызывающей отеки. Эти меры сочетают диетические рекомендации, специальное воздействие и прием мягко воздействующих средств.

Фото 9 Прежде всего, для снижения отечности необходимо уменьшить потребление поваренной соли. Такая мера тем более важна для гипертоников, ведь поваренная соль может провоцировать гипертонию.

Желательно употреблять больше продуктов питания, богатых калием и магнием.

Эти микроэлементы содержатся в свежей зелени, большинстве фруктов и овощей. Желательно употреблять их без термической обработки, так как в ее процессе большая часть полезных веществ разрушается.

Как ни странно звучит, но недостаточное потребление воды также может спровоцировать отечность. Поэтому необходимо выпивать не менее двух литров воды в сутки. Тут стоит учесть два момента. Во-первых, пить нужно именно воду, а не различные растворы (чай, напитки, магазинные соки). Во-вторых, потребление жидкости должно происходить постепенно в течение всего дня. Крайне нежелательно восстанавливать водный баланс перед сном, лучше делать это в период дневной активности.

Фото 10 Эффективно действует также специальный лимфодренажный массаж.

Однако проводить его необходимо с осторожностью, ведь в некоторых случаях такое воздействие на организм может повышать артериальное давление.

Нормализация питания поможет справиться и с негативным воздействием Амлодипина на пищеварительную систему. Для того, чтобы снизить вероятность возникновения головной боли, тремора, угнетенного состояния, необходимо совершать ежедневные прогулки с умеренными физическими нагрузками. Также крайне желательно следить за тем, чтобы в помещении спальни был достаточный приток свежего воздуха.

Такие несложные меры помогут преодолеть недомогание во время приема препарата. В любом случае, нельзя отказываться от его приема без рекомендации специалиста – это может привести к гипертоническому кризу, сердечному приступу и инсульту.

Любые кардинальные действия, например, смену двигательной активности, введение в рацион биодобавок или начало приема лекарственных средств необходимо согласовать с врачом!

Сочетание с другими препаратами

Фото 11 Свойства Амлодипина позволяют применять его как в качестве самостоятельно действующего средства, так и в комплексе с другими препаратами, причем фармацевтика выпускает лекарства, которые содержат два активных вещества в необходимой дозировке и пропорции.

Первый этап борьбы с гипертонией посредством приема кальциевых блокираторов обычно заключается в лечении только Амлодипином.

Если этих мер оказывается недостаточно, может быть прописано более эффективное средство, включающее и препарат – блокиратор, и препарат из группы ингибиторов АПФ. Такое комбинирование дает более ощутимые результаты.

Прием одновременно двух средств позволяет не только достаточно эффективно снизить давление, но и бороться с осложнениями, часто приводящими к преждевременной смерти пациентов.

Так, исследования показывают, что комплекс АПФ + Амлодипин снижает давление даже у пациентов, страдающих осложненной гипертонией.

У более чем 10% пациентов, страдающих серьезными формами гипертонии в течение 10-15 лет, такое лечение снизило давление до допустимых показателей и стабилизировало его.

Кроме того, у 25-35 % пациентов удалось добиться значительного уменьшения риска развития инсульта. Сочетание препаратов поддерживает также сердечную мышцу, на 10-15 % снижая риск инфаркта.

Купирование побочных эффектов достигается не отказом от приема, а снижением дозы препарата.

Видео по теме

Инструкция по применению к препарату Амлодипин:

В целом, характеризующее Амлодипин побочное действие отличается мягкостью. Симптомы намного менее выражены, чем у блокираторов предыдущих поколений. А высокое лекарственное воздействие средства является достаточной причиной для продолжения его приема даже при наличии негативных побочных действий.

Информация на сайте MyMedNews.ru является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.

MyMedNews.ru

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

– амлодипин (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

1 таб.
амлодипина бесилат	6.93 мг,
что соответствует содержанию амлодипина	5 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

1 таб.
амлодипина бесилат	13.86 мг,
что соответствует содержанию амлодипина	10 мг

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Время наступления терапевтического эффекта – 2-4 ч, продолжительность – 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Cmax в сыворотке крови достигается через 6-9 ч.

Распределение

Css достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Средний Vd – 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Выведение

Т1/2 в среднем составляет – 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе не выводится.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т1/2 у пациентов с артериальной гипертензией составляет 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности – до 60 ч. Сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек Т1/2 не изменяется.

Показания

артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
коллапс;
кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
выраженный аортальный стеноз;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг (1 раз/сут).

Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства – 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко – развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто – недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко – судороги, апатия, ажитация; очень редко – атаксия, амнезия.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит; очень редко – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, абдоминальная боль; нечасто – рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто – импотенция, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: редко – повышенная потливость; очень редко – холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь; очень редко – ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

Прочие: нечасто – звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко – паросмия, гипергликемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – могут снижать данный показатель.

В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.

Особые указания

В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и количества потребляемого хлорида натрия; назначают соответствующую диету с ограничением потребления соли.

Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования препарата Амлодипин у пациентов пожилого возраста аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие синдрома отмены у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Применение препарата Амлодипин не рекомендуется при гипертоническом кризе.

Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Описание препарата АМЛОДИПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник